附件1

 

第一三共制藥（北京）有限公司左氧氟沙星口服和注射劑說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

 

 

 

【藥品名稱】根據原審批文件確定

通用名稱：

商品名稱：

英文名稱：

漢語拼音：

【成份】

本品主要成份為左氧氟沙星，其化學名稱為：(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氫-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4 苯并口惡 嗪-6-羧酸半水合物。

其化學結構式：

 

分子式：C18H20FN3O4 ·H2O

分子量：370.38

本品其他成份為：根據原審批文件確定。

【性狀】根據具體品種確定

【適應癥】

為減少耐藥菌的產生，保證左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性，左氧氟沙星只用于治療或預防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時，應考慮細菌培養和藥敏試驗的結果。如果沒有這些試驗的數據做參考，則應根據當地流行病學和病原菌敏感性進行經驗性治療。

在治療前應進行細菌培養和藥敏試驗以分離并鑒定感染病原菌，確定其對左氧氟沙星的敏感性。在獲得以上檢驗結果之前可以先使用左氧氟沙星進行治療，得到檢驗結果之后再選擇適當的治療方法。

與此類中的其他藥物相同，使用左氧氟沙星進行治療時，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產生耐藥性。在治療期間應定期進行細菌培養和藥敏試驗以掌握病原菌是否對抗菌藥物持續敏感，并在細菌出現耐藥性后能夠及時發現。

左氧氟沙星口服制劑和注射劑可用于治療成年人（≥ 18歲）由下列細菌的敏感菌株所引起的下列輕、中、重度感染。如靜脈滴注對患者更為有利時（如患者不能耐受口服給藥等）可使用左氧氟沙星注射液。

1.醫院獲得性肺炎

治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、粘質沙雷氏菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌或肺炎鏈球菌引起的醫院獲得性肺炎。同時應根據臨床需要采取其他輔助治療措施。如果已證明或懷疑是銅綠假單胞菌感染，建議聯合應用抗假單胞菌β-內酰胺類藥物進行治療。

2.社區獲得性肺炎

7～14天治療方案：治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP*）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原體、肺炎軍團菌或肺炎支原體引起的社區獲得性肺炎。

注：MDRSP（多重耐藥性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青霉素（MIC ≥ 2 µg/mL），二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環內酯類、四環素及甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲口惡唑。

5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體引起的社區獲得性肺炎。

3.急性細菌性鼻竇炎

5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。

10～14天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。

4.慢性支氣管炎的急性細菌性發作

治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌或卡他莫拉菌引起的慢性支氣管炎的急性細菌性發作。

5.復雜性皮膚及皮膚結構感染

治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌或奇異變形桿菌引起的復雜性皮膚及皮膚結構感染。

6.非復雜性皮膚及皮膚軟組織感染

治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚及皮膚結構感染（輕度至中度），包括膿腫、蜂窩織炎、癤、膿皰病、膿皮病、傷口感染。

7.慢性細菌性前列腺炎

治療由大腸埃希菌、糞腸球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性細菌性前列腺炎。

8.復雜性尿路感染

5天治療方案：治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或奇異變形桿菌引起的復雜性尿路感染。

10天治療方案：治療由糞腸球菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌或銅綠假單胞菌引起的復雜性尿路感染（輕度至中度）。

9.急性腎盂腎炎

5天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病名。

10天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病名。

10.非復雜性尿路感染：

治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或腐生葡萄球菌引起的非復雜性尿路感染（輕度至中度）。

11.吸入性炭疽（暴露后）

適用于吸入性炭疽（暴露后）的治療，在暴露于炭疽桿菌噴霧之后減少疾病的發生或減緩疾病的進展。左氧氟沙星的有效性基于人體的血漿濃度這一替代終點來預測臨床療效。

左氧氟沙星對炭疽吸入暴露后的預防作用尚未對人體進行試驗。成人中超過28天療程治療的左氧氟沙星的安全性尚未研究。僅在獲益大于風險時，才能使用左氧氟沙星長期治療。

【規格】   根據原審批文件確定

【用法用量】

左氧氟沙星口服制劑和注射劑用于上述感染性疾?。ㄔ斠娺m應癥）的治療，通用的用法用量如下所示，但必須結合疾病嚴重程度由臨床醫生最終確定。

1.劑量和給藥方法

（1）腎功能正?；颊咧械膭┝?/p>

左氧氟沙星口服制劑的常用劑量為250 mg或500 mg或750 mg，每24小時口服一次。根據感染情況按照下表（表1）所示服用。

左氧氟沙星注射劑的常用劑量為250 mg或500 mg，緩慢滴注，滴注時間不少于60分鐘，每24小時靜滴一次；或750 mg，緩慢滴注，時間不少于90分鐘，每24小時靜滴一次。根據感染情況按照表1所示使用。

肌酐清除率≥ 50 mL/min時不需調整用量。肌酐清除率＜50 mL/min時，需調整用量。

表1：腎功能正?；颊咧械膭┝浚◆宄?ge;50 mL/min）

 

注：①由特定病原造成（參見適應癥）。

②醫師可以根據自己的判斷采用連續治療（靜脈注射或口服）。

③由甲氧西林敏感性金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎衣原體、嗜肺軍團桿菌或肺炎支原體導致（參見適應癥）。

④由肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體導致（參見適應癥）。

⑤本方案適用于由大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌導致的cUTI和由大腸桿菌導致的急性胰腺炎，包括同時伴菌血癥的病名。

⑥本方案適用于由糞腸球菌、陰溝腸球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、銅綠假單孢菌導致的cUTI，以及由大腸桿菌導致的急性胰腺炎。

⑦應當在懷疑或明確的炭疽桿菌噴霧暴露之后盡快用藥。這一指征基于替代終點。在人體中達到的左氧氟沙星血漿濃度可能預測臨床療效。

⑧左氧氟沙星在成人中超過28天、兒科患者中超過14天的治療安全性未經研究。與對照相比，在兒科患者中觀察到肌肉骨骼的不良反應發生率增加（詳見警告與注意事項）。僅當獲益超過風險時，才可采用左氧氟沙星長期治療。

（2） 兒科患者（＜ 18歲）中的劑量

兒科患者（≥6個月）的劑量描述于下表（表2）。

表2：兒科患者（≥6個月）的劑量

 

注：①由炭疽桿菌造成（參見適應癥）。

②醫師可以根據自己的判斷采用連續治療（靜脈注射或口服）。

③應當在懷疑或明確的炭疽桿菌噴霧暴露之后盡快用藥。這一指征基于替代終點。在人體中達到的左氧氟沙星血漿濃度可能預測臨床療效。

④左氧氟沙星在兒科患者中超過14天的治療安全性未經研究。與對照相比，在兒科患者中觀察到肌肉骨骼的不良反應發生率增加（參見警告與注意事項）。僅當獲益超過風險時，才可采用長期左氧氟沙星治療。

（3）腎功能不全患者中的劑量調整

如果存在腎功能不全，應慎用左氧氟沙星。由于左氧氟沙星的清除率可能下降，在開始治療前和治療過程中，應當進行仔細的臨床觀察和適當的實驗室研究。

對于肌酐清除率≥50 mL/min患者沒有必要進行劑量調整。

在腎功能不全的患者中（肌酐清除率＜50 mL/min），由于肌酐清除率下降，需要調整給藥劑量，以避免左氧氟沙星的蓄積（參見在特殊人群中的使用）。

下表（表3）示如何根據肌酐清除率調整劑量。

 

表3：腎功能不全患者中的劑量調整（肌酐清除率＜50 mL/min）

 

（4）給藥說明

與螯合劑的藥物相互作用：抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素

左氧氟沙星口服制劑應當在使用下述藥物前后至少2小時服用：含鎂抗酸劑、鋁、硫糖鋁、金屬陽離子如鐵離子、含鋅的多種維生素制劑、去羥肌苷咀嚼片/分散片或兒科沖劑。

左氧氟沙星注射劑不能與任何含有多價陽離子（如鎂離子）的溶液通過同一條靜脈通路同時給藥。

食物與左氧氟沙星口服制劑

左氧氟沙星口服制劑的服用可以不考慮進食的影響。建議在至少進食前1小時或進食后2小時服用左氧氟沙星口服制劑。

左氧氟沙星注射劑

注意： 左氧氟沙星注射劑®迅速靜脈給藥或推注可能導致低血壓，應當避免。左氧氟沙星注射劑應當取決于劑量，在不低于60或90分鐘的時間內緩慢靜脈滴注。左氧氟沙星注射劑僅可經靜脈滴注給藥，不可用于肌內、鞘內、腹膜內或皮下給藥。

接受左氧氟沙星口服制劑和注射劑的患者的水攝入

口服或靜脈滴注口服制劑和注射劑的患者應補充足夠的水份，以阻止尿中藥物濃度過高。已有喹諾酮類藥物引起管型尿的報告。

2.靜脈滴注藥物的制備

對于非口服藥物制劑，只要溶液和容器允許，應當在給藥前目檢有無顆粒物和脫色現象。

由于僅可以得到有限的關于左氧氟沙星注射液和其他靜脈用藥相容性的資料，不得向一次性柔性容器中的預混左氧氟沙星注射液、一次性小瓶中的左氧氟沙星注射液中加入添加劑或其他藥物，或者與之從同一條靜脈通路輸注。如果使用同一條靜脈通路連續輸注一些不同的藥物，應當在輸注左氧氟沙星注射液前后，使用與左氧氟沙星注射液和通過同一通路輸注的其他藥物相容的注射液沖洗。

左氧氟沙星氯化鈉注射液（大輸液）可以直接靜脈滴注給藥，滴注時間依據劑量不同至少為60分鐘或90分鐘以上，滴注濃度應為5 mg/mL。

左氧氟沙星注射液（小針）在靜脈滴注前必須要用適當的溶液進一步稀釋，可配伍的靜脈溶液見表4，使用前溶液的最終稀釋濃度應為5 mg/mL。

注射用左氧氟沙星在靜脈滴注前必須首先用注射用水溶解，然后再用適當的溶液進一步稀釋，可配伍的靜脈溶液見下表（表4），使用前溶液的最終稀釋濃度應為5 mg/mL。

可配伍的靜滴溶液：可以用下列任意靜脈注射液制備適當pH值的5 mg/mL左氧氟沙星溶液。

 

 

 

 

表4：可配伍的靜滴溶液

 

由于藥物中不含有防腐劑或抑菌劑，因此在制備靜滴溶液時應采用無菌技術。

在使用前應仔細觀察溶液內是否含有顆粒雜質。含有肉眼可見顆粒的藥品應丟棄。

稀釋后左氧氟沙星注射液的穩定性：用可配伍的靜脈注射液將左氧氟沙星注射液稀釋至濃度為5 mg/mL，在25°C（77°F）或低于25°C條件下可以保存72小時，在5°C（41°F）冰箱中置于靜脈滴注用的塑料容器中可保存14天。用可配伍的靜脈注射液稀釋的溶液，冷凍于玻璃瓶或靜脈滴注用的塑料容器中，儲存于-20°C（-4°F），在6個月內可以保持穩定。室溫25°C（77°F）或置于8°C（46°F）冰箱中融解已冷凍的溶液。不要用微波或水浴加速其溶解。融解一次后不要再反復凍融。

注射液使用說明：使用前要檢查容器有無微小滲漏。如果有滲漏或封口不完整，則溶液應丟棄，因為溶液可能已經不是無菌的。如果溶液混濁或出現沉淀物則不應使用。應使用無菌設備。

警示：不要將容器串連起來。這樣可能在二級容器內的液體輸完之前由于吸入了一級容器內的殘留空氣而導致空氣栓塞。

【不良反應】

1.嚴重的和其他重要的不良反應

下述嚴重和其他重要的不良反應已在【注意事項】中詳細說明：肌腱炎和肌腱斷裂、重癥肌無力惡化、超敏反應、其他嚴重和有時致命的反應、肝毒性、中樞神經系統效應、難辨梭菌相關性腹瀉、周圍神經病、QT間期延長、兒科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖紊亂、光敏感性/光毒性和耐藥細菌產生。

左氧氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導致低血壓。應根據劑量，靜脈滴注不少于60～90分鐘。

據報告，使用喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）可能導致結晶尿和管型尿。因此，對于接受左氧氟沙星治療的患者，應當維持適當的水化，以防止形成高度濃縮尿。

2.臨床試驗經驗

由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際應用中的不良反應率。

下面描述的數據，反映了29個Ⅲ期臨床試驗的7537名患者對左氧氟沙星的綜合暴露。研究人群平均年齡為50歲（約74%的人群＜65歲），其中50%為男性，71%為白種人，17%為黑種人?；颊咭驗榉秶鷱V泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治療（參見適應癥）?；颊呓邮艿淖笱醴承莿┝繛?50 mg每日一次、250 mg每日一次、或500 mg每日1或2次，療程通常為3～14天，平均療程為10天。

不良反應的總發生率、類型和分布在使用左氧氟沙星 750 mg每日一次、250 mg每日一次、或500 mg每日1或2次的患者中類似?？偣灿?.3%的患者由于不良藥物反應而停用左氧氟沙星，在接受250 mg和500 mg每日劑量的患者中，這個比例為3.8%；在接受750 mg每日劑量的患者中，這個比例為5.4%。在接受250 mg和500 mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的藥物不良反應為胃腸道反應（1.4%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.4%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.2%）。在接受750 mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的不良藥物反應為胃腸道反應（1.2%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.5%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.3%）。

在下表（表5和表6）中分別列舉了發生于≥1%的接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應，以及發生于0.1至＜1% 接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應。最常見的不良反應（≥3%）為惡心、頭痛、腹瀉、失眠、便秘和頭暈。

表5：在左氧氟沙星臨床試驗中報告的常見（≥1%）不良反應

注：a. N = 7274；

b. N=3758（女性）。

 

表6：左氧氟沙星臨床試驗中報告的較不常見（0.1至1%）的不良反應（N=7537）

   注： a. N = 7274。

 

在使用多次給藥治療的臨床試驗中，注意到在接受喹諾酮類抗生素，包括左氧氟沙星治療的患者中，出現眼科異常，包括白內障和晶狀體多發點狀斑片。目前尚未建立藥物和這些事件的聯系。

3.上市后監測

下表（表7）列舉了左氧氟沙星獲得上市批準之后在使用中鑒別的不良反應。由于這些反應是從數量不定的人群中自發報告的，有時無法可靠地評價這些事件的發生率，或建立藥物暴露與這些事件的因果關系。

 

表7：上市后藥物不良反應報告

 

【禁忌】

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

【注意事項】

1.肌腱炎和肌腱斷裂

所有年齡組患者，使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者可能發生肌腱炎和肌腱斷裂的危險性增加。最常見的不良反應包括Achilles 跟腱,并且Achilles 跟腱需要手術修補。已有報道發生肌腱炎和踺破裂的部位包括肩部、手、二頭肌、拇指和其他部位的肌腱。60歲以上者，或同時使用糖皮質激素，或接受腎臟、心臟和肺臟移植者發生氟喹諾酮相關的肌腱炎和肌腱斷裂的危險性進一步增加。除了年齡和使用糖皮質激素，能引起肌腱斷裂危險性增加的因素還包括劇烈的體力活動、腎衰竭和己往有類風濕關節炎等肌腱損害者。已有報道無上述危險因素存在的患者使用氟喹諾酮類引起了肌腱炎和肌腱斷裂。用藥過程中或用藥結束后可以發生肌腱斷裂，已有用藥結束后數月發生肌腱斷裂的報道。如果患者出現疼痛、水腫、炎癥或肌腱斷裂應停用左氧氟沙星，一發現有肌腱炎或肌腱斷裂的癥狀應立即建議患者休息，并聯系他們的醫療服務人員考慮換用非喹諾酮類藥物治療。

2.重癥肌無力惡化

包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素會引起神經肌肉阻斷，可能使重癥肌無力患者的肌無力惡化。包括死亡和需要通氣支持在內的上市后嚴重不良事件，和重癥肌無力患者使用氟喹諾酮類有關。避免已知重癥肌無力史的患者使用左氧氟沙星。

3.超敏反應

使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者偶爾會發生嚴重的、有時甚至是致命性的超敏和/或過敏反應，這些反應多發生在第一次用藥后。一些反應可能會伴有心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發作、意識喪失、麻刺感、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應。在首次出現皮疹或超敏反應任何其他癥狀時應立即停止使用左氧氟沙星。嚴重的急性超敏反應需使用腎上腺素予以治療，同時根據臨床需要采取其他復蘇措施如吸氧、靜脈補液、使用抗組胺劑、皮質類固醇、升壓胺類藥及氣道處理。

4.其他嚴重有時致命的不良反應

使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者在極少數情況下會發生嚴重的、有時甚至是致命的不良反應，這些不良反應有些屬于超敏反應，有些病因不明。這些不良反應可以很嚴重，通常發生在多次用藥后。臨床表現包括下述情況的一種或多種：

l         發燒、皮疹或嚴重的皮膚反應（例如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）。

l         血管炎、關節痛、肌痛、血清病。

l         過敏性肺炎。

l         間質性腎炎、急性腎功能不全或腎衰。

l         肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。

l        貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少癥，包括血栓性血小板           減少性紫癜；白細胞減少癥；粒細胞缺乏癥；全血細胞減少癥和/或其他血液病。

在首次出現皮疹或其他超敏反應癥狀時應立即停止用藥并采取相應的支持措施。

5.肝毒性

已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現嚴重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市后報告。在對超過7,000名患者的臨床試驗中，未發現嚴重藥物相關性肝毒性的證據。嚴重肝毒性通常在開始治療后14天內出現，在大多數病例中，出現在開始治療6天內。多數嚴重肝毒性病例與過敏無關。大多數致命性的肝毒性報告見于年齡≥65歲的患者，大多數與超敏無關。如果患者出現肝炎的體征和癥狀，應當立即停止使用左氧氟沙星。

6.中樞神經系統影響

曾有使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素的患者出現驚厥和中毒性精神病的報道。喹諾酮類抗生素也可以導致顱內壓升高和中樞神經系統刺激癥狀，從而引起震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠，極少數情況還可導致患者產生自殺的念頭或行動。上述反應可能會在第一次用藥后出現。如果使用左氧氟沙星的患者出現這些反應，應立即停藥，并采取適當的治療措施。與其他喹諾酮類抗生素相同，如已知或懷疑患者患有容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）的CNS疾病或存在其他危險因素而容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如使用某些藥物進行治療、腎功能不全）的患者應慎用左氧氟沙星。

7.難辨梭菌相關性腹瀉

據報告，幾乎所有的抗生素（包括左氧氟沙星）均有可能引起難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD），嚴重程度可由輕度腹瀉到致命性腸炎?？股刂委熆梢愿淖兘Y腸的正常菌群，使難辨梭菌大量繁殖。難辨梭菌可以產生毒素A和毒素B，進而促進CDAD的發生。由于感染病例的抗菌治療難以起效并且可能需要結腸切除術治療，產超毒素的難辨梭菌菌株可以增加該病的發病率和死亡率。對于使用抗生素后出現腹瀉的所有患者應考慮CDAD。據報告，CDAD出現在使用抗生素2個月后，因此有必要仔細詢問病史。

如果懷疑或者已經確診CDAD，則需要停止不直接針對難辨梭菌的抗菌治療。按照臨床需要進行合適的液體和電介質管理、補充蛋白、給予抗難辨梭菌治療以及進行手術治療評價。

8.外周神經病變

使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者罕有出現感覺神經或感覺運動神經軸突的多神經元病，病變可累及細小軸突和/或大型軸突，導致感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感和無力。如果患者出現神經元病的癥狀如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力或其他感覺錯亂如輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常時，應立即停止使用左氧氟沙星以免發展為不可逆性損傷。

9.QT間期延長

包括左氧氟沙星在內的某些氟喹諾酮類抗生素可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市后監測期間自發報告接受包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素治療的患者出現尖端扭轉型室速的患者罕見。已知QT間期延長的患者，未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物的患者應避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起藥物相關的QT間期的影響。

10.兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動物中的關節病效應

在兒科患者（≥6個月）中，左氧氟沙星僅適用于炭疽吸入（暴露后）的保護。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀察到肌肉骨骼疾?。P節痛、關節炎、肌腱病癥和步態異常）發病率的增加。

在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導致骨軟骨病的增加。對于接受左氧氟沙星的未成年狗承重關節的組織病理學檢查顯示存在軟骨的持續損傷。其他喹諾酮類藥物也可在多個物種的未成年動物中產生承重關節類似的糜爛，以及關節病的其他體征。

11.血糖紊亂

與其他氟喹諾酮類抗生素相同，曾有關于血糖紊亂如癥狀性高血糖和低血糖的報道，這種情況多發生于同時口服降糖藥（如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受左氧氟沙星治療時出現低血糖反應，應立即停止使用左氧氟沙星并采取適當的治療措施。

12.光敏感性/光毒性

使用氟喹諾酮類藥物可能導致日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反應，后者可能表現為暴露于光照部位（典型者包括面部，頸部V區，前臂伸側，手背）的過度的日曬反應（例如，曬傷、紅斑、滲出、水泡、大皰、水腫）。因此，應當避免過度暴露于上述光源。如果發生光敏感性/光毒性則應停藥。

13. 耐藥菌的產生

在尚未確診或高度懷疑細菌感染以及不符合預防適應癥的情況下開左氧氟沙星處方并不會為患者帶來益處，并可增加產生耐藥菌的風險。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠

懷孕用藥分級C。大鼠口服劑量高達810 mg/kg/天時，左氧氟沙星沒有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的9.4倍。靜脈滴注劑量為160 mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.9倍。大鼠口服劑量為810 mg/kg/天時可以使胎鼠體重降低，死亡率增加。兔口服劑量達50 mg/kg/天時，未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.1倍。靜脈滴注劑量為25 mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的0.5倍。

但對妊娠婦女還未進行足夠的設有良好對照的試驗，不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當對胎兒的潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于妊娠婦女。

 哺乳期婦女

根據其他氟喹諾酮和左氧氟沙星有限的數據，推測左氧氟沙星應可以分泌至人類母乳中。由于左氧氟沙星可能會對母乳喂養的嬰兒產生嚴重不良反應，因此哺乳期婦女禁用。只有當對哺乳期婦女潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于哺乳期婦女，但應暫停哺乳。

【兒童用藥】

包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素可以引起某些種屬動物的幼體發生關節病變和骨/軟骨病變。對兒童的安全性尚未確立，故禁用于小于18歲的患者，但用于炭疽吸入（暴露后）的保護除外。

吸入性炭疽（暴露后）

左氧氟沙星適用于兒科吸入性炭疽（暴露后）患者。風險-收益評估提示，在兒科患者中給予左氧氟沙星是適合的。尚未在兒科患者中對為期14天以上的左氧氟沙星治療的安全性進行研究。在年齡為6個月至16歲的兒科患者中，對單次靜脈注射左氧氟沙星的藥代動力學進行了研究。在兒童患者中，左氧氟沙星的清除速度快于成人患者，因此在特定的mg/kg劑量下，所得的血漿暴露水平低于成人。

不良反應

在臨床試驗中，1534名兒童（年齡6個月至16歲）接受了口服和靜脈左氧氟沙星治療。年齡在6個月至5歲的兒童接受10 mg/kg每日2次的左氧氟沙星，年齡超過5歲的兒童接受10 mg/kg每日一次的左氧氟沙星（最大劑量為每日500 mg），總療程為10天。

在臨床試驗中一個亞組的兒童（1340名接受左氧氟沙星治療，893名接受非氟喹諾酮類藥物治療）參與了一項前瞻性長期監測研究，以評估在第一次給予研究藥物60天和1年后的試驗方案定義的肌肉骨骼疾?。P節痛、關節炎、肌腱病癥、步態異常）的發生率。接受左氧氟沙星治療的兒童肌肉骨骼疾病的發生率顯著地高于非氟喹諾酮類藥物治療的兒童，如下表

（表8）所示。

表8：兒科臨床試驗中的肌肉骨骼疾病發生率

注：a.非氟喹諾酮類：頭孢曲松、阿莫西林/克拉維酸、克拉霉素。

b.雙側Fisher’s精確性試驗。

c.對1199名左氧氟沙星治療的兒童和804名非氟喹諾酮類藥物治療的兒童進行了為期1年的評價訪視。然而，肌肉骨骼疾病的發病率，采用在指定期間內所有參與試驗兒童的所有報告事件計算，不管他們是否完成為期1年的評價訪視。

在兩個治療組中，關節痛都是最常發生的肌肉骨骼疾病。在兩個組中，絕大多數肌肉骨骼疾病涉及多個承重關節。疾病在8/46（17%）左氧氟沙星治療的兒童中為中度，在35/46（76%）左氧氟沙星治療的兒童中為輕度，大多數接受了鎮痛劑治療。左氧氟沙星治療組的中位緩解時間為7天，在非氟喹諾酮藥物治療組中位緩解時間為9天（在兩個組中，均有約80%的患者在2個月內緩解）。沒有兒童出現嚴重或重大的疾病，所有骨骼肌肉疾病緩解未遺留后遺癥。

嘔吐和腹瀉是最常報告的不良事件，在左氧氟沙星治療組和非氟喹諾酮藥物治療組中發生率相似。

除了在兒科患者臨床試驗中報告的事件，在成人患者中于臨床試驗或售后監測中報告的事件也可能發生于兒科患者中。

【老年用藥】

老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴重不良反應（肌腱病癥包括肌腱斷裂）的風險增加。在接受糖皮質激素聯合治療的患者中，這個風險進一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治療期間或治療結束后發生。曾報告了氟喹諾酮類藥物治療結束后幾個月發生的病名。在老年患者，尤其是接受糖皮質激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的副作用告知患者，如果出現肌腱炎或肌腱斷裂的任何癥狀，建議停止左氧氟沙星治療，并與醫療保健人員取得聯系。

在Ⅲ期臨床試驗中， 1,945名接受左氧氟沙星治療的患者（26％）年齡≥ 65歲，1081名（14％）年齡介于65至74歲之間，864名（12％）年齡等于或大于75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會更高。

上市報告中，已有與左氧氟沙星有關的嚴重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報告發生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應。如果患者有肝炎的癥狀或指癥應立即停用左氧氟沙星。

老年患者可能對QT間期的藥物相關性作用更敏感。因此同時使用左氧氟沙星和某些可以導致QT間期延長的藥物（例如IA或Ⅲ類抗心律失常藥）或存在尖端扭轉型室速危險因素（如已知QT間期延長、頑固性低血鉀）的患者使用左氧氟沙星時應謹慎。

如果考慮肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動力學特征沒有顯著差別。但是由于左氧氟沙星大部分是從腎臟排泄的，因此腎功能損害的患者發生藥物毒性反應的危險性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大，因此選擇劑量時應特別謹慎，而且需要同時監測腎功能。

【藥物相互作用】

1.螯合劑：抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素制劑

左氧氟沙星口服制劑

雖然左氧氟沙星與二價陽離子的螯合作用弱于其他氟喹諾酮類抗生素，但同時使用左氧氟沙星口服制劑和抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素制劑仍可以影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導致全身藥物濃度顯著低于預期濃度。含有抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素制劑或去羥肌苷的藥物可以明顯影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導致全身藥物濃度顯著低于預期。這些藥物應至少在服用左氧氟沙星前兩小時或服藥后兩小時服用。

左氧氟沙星注射劑

尚無關于靜脈滴注喹諾酮類抗生素與口服抗酸劑、硫糖鋁、多種維生素制劑、去羥肌苷或金屬陽離子之間相互作用的數據。但是喹諾酮類抗生素不應與任何含有多價陽離子如鎂的溶液通過同一靜脈輸液通道滴注。

2.華法林

一項在健康志愿者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對R-和S-華法林的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數沒有明顯作用。同樣也未觀察到華法林對左氧氟沙星的吸收和代謝有明顯作用。曾有上市后監測報告指出左氧氟沙星可以增強華法林的藥效。同時應用華法林和左氧氟沙星可以延長凝血酶原時間，從而導致出血時間延長。同時應用左氧氟沙星和華法林時應密切監測凝血酶原時間、國際標準化比值（INR）或其他抗凝試驗，并注意患者有無出血的表現。

3.抗糖尿病藥物

聯合應用喹諾酮類抗生素和抗糖尿病藥物的患者可能出現血糖紊亂如高血糖和低血糖。因此，同時應用這些藥物時應密切監測血糖水平。

4.非甾體類抗炎藥物

同時使用非甾體類抗炎藥物和包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素可以增加發生CNS刺激和抽搐發作的危險。

5.茶堿

在一項有14名健康志愿者參加的臨床試驗中未發現左氧氟沙星對茶堿的血漿濃度、AUC及其他代謝參數有明顯影響。同樣也未觀察到茶堿對左氧氟沙星的吸收和代謝有明顯作用。但是，同時應用其他喹諾酮類抗生素和茶堿可導致患者茶堿的清除半衰期延長、血藥濃度升高，從而增加茶堿相關不良反應的發生率。因此，與左氧氟沙星同時使用時，應密切監測茶堿水平并對藥物劑量進行適當調整。無論茶堿的血藥濃度是否升高均有可能出現不良反應如癲癇。

6.環孢霉素

一項在健康志愿者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對環孢霉素的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數沒有明顯作用。但曾有報道與其他某些喹諾酮類抗生素同時使用時，患者的環孢霉素血藥水平升高。與其他無伴隨用藥的試驗相比，同時使用環孢霉素可以輕度降低左氧氟沙星的Cmax和ke，而Tmax和t1/2稍有延長，但此差異并不具有臨床意義。因此，同時使用時不需調整左氧氟沙星和環孢霉素的劑量。

7. 地高辛

一項在健康志愿者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對地高辛的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數沒有明顯作用。地高辛對左氧氟沙星的吸收和代謝動力學也沒有顯著影響。因此，同時使用時不需調整左氧氟沙星和地高辛的劑量。

8.丙磺舒和西米替丁

一項在健康志愿者中進行的臨床實驗顯示丙磺舒或西米替丁對左氧氟沙星的吸收速率和吸收程度沒有明顯作用。與左氧氟沙星單獨用藥時相比，與丙磺舒或西米替丁聯合用藥時，左氧氟沙星的AUC和t1/2分別升高27%～38%和30%，CL/F和CLR降低21%～35%。雖然這一差異具有統計學顯著性，但與丙磺舒或西米替丁聯合用藥時不需要調整左氧氟沙星的劑量。

9.與實驗室或診斷檢查的相互作用

包括左氧氟沙星的氟喹諾酮，用市售試劑盒進行尿篩查阿片制劑可能會產生假陽性結果，有必要采用更特異的方法確定阿片陽性結果。

【藥物過量】

左氧氟沙星的急性毒性很低。單次給予大劑量左氧氟沙星后，小鼠、大鼠、狗和猴可以出現下列臨床體征：共濟失調、上瞼下垂、自發活動減少、呼吸困難、衰竭、震顫及驚厥?？诜┝砍^1500 mg/kg及注射劑量超過250 mg/kg時可使嚙齒類動物死亡率顯著升高。

喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。

急性過量時應洗胃（僅在服用口服制劑時），觀察并給予水、電介質支持療法。血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。

急救措施及解毒藥：

（1）    輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄。

（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液。

（3）對癥療法：抽搐時應反復給予安定靜脈注射液。

【臨床試驗】

左氧氟沙星的臨床試驗情況如下：

1.醫院獲得性肺炎

經臨床和放射學確診為醫院獲得性肺炎的成年患者入選一項多中心、隨機、開放試驗，比較兩種治療方案的治療效果。一種治療方案是先靜脈給予左氧氟沙星（每次750 mg，每日一次）再口服左氧氟沙星（每次750 mg，每日一次），療程7～15天。另一種治療方案是先靜脈給予亞胺培南/西司他丁(每次500～1000 mg，每6～8 小時一次)再口服環丙沙星(每次750 mg，每12小時一次)，療程7～15天。左氧氟沙星治療組患者平均接受了7天靜脈治療（范圍：1～16天）；而對照組患者平均接受了8天靜脈治療（范圍：1～19天）。

在接受臨床和微生物學評價的全部人群中，左氧氟沙星組的93名患者中有56名（60.2％）患者在實驗開始時即根據經驗給予了輔助治療，而對照組的94名患者中有53名（56.4％）。左氧氟沙星組輔助治療平均持續7天，而對照組也為7天。在銅綠假單胞菌感染的且進行了臨床和微生物學評價的患者中，左氧氟沙星組17名患者中有15名（88.2％）接受了頭孢他定（N＝11）或哌拉西林/三唑巴坦（N=4）治療，而對照組的17名患者中有16名（94.1％）接受了氨基糖苷類抗生素的治療。在疑為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌感染且進行了臨床和微生物學評價的全部患者中，左氧氟沙星組93名患者中的37名（39.8％）同時使用了萬古霉素進行治療，而對照組的94名患者中有28名（29.8％）患者同時使用了萬古霉素進行治療。

治療后隨訪（結束治療后第3～15天對主要試驗終點進行評價）發現，在進行了臨床和微生物學評價的患者中，左氧氟沙星的臨床有效率為58.1％，而對照組為60.6％。有效率差異（左氧氟沙星組減去對照組）的95％ CI為[-17.2, 12.0]。治療后隨訪發現，左氧氟沙星組病原菌的清除率為66.7％，而對照組為60.6％。清除率差異（左氧氟沙星組減去對照組）的95％ CI為[-8.3, 20.3]。根據病原菌分類，其臨床有效率和病原菌清除率分別如下表（表9）所示：

表9：臨床有效率和病原菌清除率（院內肺炎）

注：a. 甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌。

b. 聯合治療參見上述文字。

C. 臨床和微生物學結果比名的差異可能反映了本實驗中未考慮的一些因素。

2.社區獲得性細菌性肺炎

7～14天治療方案

在兩項重要的臨床試驗中對診斷為社區獲得性細菌性肺炎的成年住院病人和門診病人進行了評價。590名患者入選第一項前瞻性、多中心、非盲法隨機試驗，比較了兩種治療方案的療效，第一種治療方案是口服或靜脈給予左氧氟沙星500 mg，每日一次，連續給藥7～14天，第二種治療方案是靜脈給予頭孢曲松1～2 g，每日一次或將劑量等分，每日給藥兩次，同時服用頭孢呋辛酯500 mg，每日兩次，共治療7～14天。如果懷疑或已證實由非典型病原菌引起感染的對照組患者可以使用紅霉素（如果不能耐受紅霉素，可以用強力霉素替代）進行治療。治療期間、治療后5～7天及治療后3～4周進行臨床和微生物學評價。根據本試驗中所用的主要有效性參數判斷，治療后5～7天左氧氟沙星的臨床有效率（治愈加改善）（95％）高于對照組（83％）,統計學比較明顯差異（左氧氟沙星組減去對照組）的95％ CI為[-6, 19]。264名患者參加了第二項前瞻性、多中心、非比較試驗，試驗中口服或靜脈給予左氧氟沙星500 mg，每日一次，共7～14天，臨床有效率為93％。在上述兩項試驗中，對由肺炎衣原體、肺炎支原體和肺炎軍團菌引起的非典型性肺炎的臨床有效率分別為96％、96％和70％，微生物清除率如下表（表10）所示：

表10：社區獲得性細菌性肺炎臨床研究的微生物清除率

 

由多重耐藥性肺炎鏈球菌（MDRSP）引起的社區獲得性肺炎

左氧氟沙星可以有效治療由多重耐藥性肺炎鏈球菌（MDRSP）引起的社區獲得性肺炎。MDRSP（多重耐藥性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青霉素（MIC ≥ 2 µg/mL），二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環內酯類、四環素及甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲口惡唑。對40名感染MDRSP的患者進行了微生物學評價，其中38名患者（95.0％）經過治療后取得了臨床和細菌學的成功。臨床和細菌學的有效率見下表（表11）。

表11：左氧氟沙星治療MDRSP引起的CAP的臨床和細菌學有效率（群體：適合進行有效率研究）

注：a.n=進行微生物學評價的臨床有效的患者人數；N=指定耐藥組進行微生物學評價的患者人數。

b.n=進行微生物學評價的患者中MDRSP菌群被清除或推測已被清除的患者人數；N=指定耐藥組MDRSP種群個數。

c.從1名患者其呼吸道中分離出對四環素、頭孢呋辛、大環內酯類抗生素和TMP/SMX耐藥，對青霉素中度耐藥的細菌，而血液標本中的細菌對青霉素和頭孢呋辛中度耐藥，對其他類抗生素耐藥。數據庫中包括的該患者數據是其呼吸道分離出的細菌數據。

分離出的菌群并非對所有試驗的抗菌藥都耐藥。下表（表12）總結了有效率和清除率。

表12：耐藥肺炎鏈球菌的臨床有效性和細菌清除率（社區獲得性肺炎）

 

5天治療方案

528名經臨床和放射學確診為輕度至重度社區獲得性肺炎的門診和住院成年患者參加了一項雙盲、隨機、前瞻性、多中心試驗，以評價左氧氟沙星在劑量較高和療程較短時的安全性和有效性。試驗對左氧氟沙星750 mg連續靜脈注射或口服用藥5天后改為左氧氟沙星500 mg 靜脈注射或口服連續用藥10天兩種治療方案進行了比較。

左氧氟沙星750 mg組臨床有效率（治愈加改善）為90.9％，500 mg組為91.1％。有效率差異（左氧氟沙星750 mg組減去左氧氟沙星500 mg組）的95％ CI為[-5.9, 5.4]。在進行臨床評價的人群中（參加試驗后31～38天），左氧氟沙星750 mg組的151名患者中有7名發生肺炎，500 mg組的147名患者中有2名發生肺炎，由于樣本量較小，差異不具有統計學顯著性。下表（表13）描述了5天治療方案對以下微生物感染的有效性。

表13：微生物清除率（社區獲得性肺炎）

 

3.急性細菌性鼻竇炎

5天和14天治療方案

左氧氟沙星已被批準用于治療急性細菌性鼻竇炎(ABS)，按照750 mg 每日一次連續口服5天或500 mg每日一次連續口服10～14 天給藥。為了評價短期使用更高劑量的左氧氟沙星的安全性和療效，在一項雙盲、隨機、前瞻性、多中心研究中，評價了780名經臨床和放射學確診為急性細菌性鼻竇炎的成年門診患者，以比較左氧氟沙星750 mg 每日一次連續給藥5天和左氧氟沙星500 mg 每日一次連續給藥10天兩種給藥方案的差異。

在治愈檢驗訪視時，左氧氟沙星750 mg組微生物學評估人群的臨床成功率(定義為治療前ABS體征與癥狀徹底或部分緩解：即認為沒有必要進行進一步的抗生素治療)是91.4%(139/152)，左氧氟沙星500mg組是88.6% (132/149)，左氧氟沙星750mg減去左氧氟沙星500mg的95%CI [-4.2, 10.0]。

在入組研究時通過竇輕拍（antral tap）獲得標本的微生物學評估人群中，按病原菌劃分的臨床成功率表明，5天和10天方案的治療后22天的治愈檢驗訪視的結果相當。

表14：進行微生物學評估的竇穿刺患者按病原菌劃分的臨床成功率

（急性細菌性鼻竇炎）

注：*本試驗中40％的受試者通過竇內窺鏡法獲得標本。用內窺鏡法得到來的標本的受試者的療效數據與上表中給出的數據相當。

 

4.復雜性皮膚和皮膚軟組織感染

399名患者參加了一項有關復雜性皮膚和皮膚軟組織感染的開放、隨機、比較試驗?；颊唠S機接受左氧氟沙星750 mg （先靜脈再口服，每日一次）或批準的對照藥物治療，治療時間的中位數為10 ± 4.7天。正如所預期的，對于復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，左氧氟沙星組和對照組均有患者需要進行手術治療。左氧氟沙星治療組和對照組需手術治療（切開，引流或清創）的患者分別有45％和44％，手術稍早于抗生素治療或在抗生素治療期間進行，屬于此類疾病的治療方法的一部分。

對于那些在試驗藥物治療結束后2～5天可以進行臨床評價的患者，左氧氟沙星治療組和對照組總體有效率（改善或治愈）分別為116/138（84.1％）和106/132（80.3％）。

有效率根據感染類型而有所差別，潰瘍感染患者的有效率為68％，而傷口感染和膿腫患者的有效率為90％，其有效率與對照藥品相當。

5.慢性細菌性前列腺炎

臨床診斷為前列腺炎的成年患者入選一項多中心、隨機、雙盲試驗，這些患者在進行前列腺按摩（VB3）后采集尿液標本或通過Meares-Stamey分段法獲得前列腺按摩液（EPS）進行細菌培養。這項試驗比較了每次口服左氧氟沙星500 mg、每日一次，用藥28天和每次口服環丙沙星500 mg、每日兩次，用藥28天的治療效果。進行微生物學評價患者的主要效力終點是微生物學有效性。

左氧氟沙星組和環丙沙星組分別有136名和125名患者進行了微生物學評價。左氧氟沙星組和環丙沙星組在治療結束后5～18天的微生物學清除率分別為75.0％和76.8％[左氧氟沙星組減去環丙沙星組后95％ CI為(-12.58, 8.98)]。下表（表15）中列出了主要病原菌的總體清除率：

表15：病原菌的清除率（慢性細菌性前列腺炎）

注：表中所列清除率為只感染一種病原菌的患者的數據，排除了混合培養的結果。

 

與其他病原菌混合感染時表皮葡萄球菌的清除率與單獨感染時相同。進行微生物學評價的左氧氟沙星治療組患者和環丙沙星治療組患者在治療結束后5～18天的臨床有效率（治愈＋病情改善而不需抗生素治療）分別為75.0％和72.8％[左氧氟沙星組減去環丙沙星組后95％ CI為(-8.87, 3.27)]。左氧氟沙星治療組和環丙沙星治療組的臨床長期有效率（治療結束后24～45天）分別為66.7％和76.9％[左氧氟沙星組減去環丙沙星組后95％ CI為(-23.40, 2.89)]。

 

6.復雜性尿路感染和急性腎盂腎炎

5天治療方案：

美國一項隨機、雙盲、多中心的臨床試驗評價了左氧氟沙星高劑量、短療程治療的安全性和有效性，時間自2004年11月至2006年4月。共有1109名cUTI和AP患者參與了研究。此研究比較左氧氟沙星 750 mg 靜脈注射或口服每日1次共5天的療程（546名患者）和環丙沙